Инструкция применения препарата Фемостон 2/10

Фемостон ® 2/10

Инструкция применения препарата Фемостон 2/10

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой кирпично-розового цвета, содержит

активное вещество – эстрадиола гемигидрат 2.06 мг (эквивалентно эстрадиолу 2.00 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки Opadry OY-6957 розовый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, содержит

активные вещества: эстрадиола гемигидрат 2.06 мг (эквивалентно эстрадиолу 2.00 мг), дидрогестерон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки Opadry OY-02В2264 желтый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки, содержащие эстрадиол 2 мг

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой кирпично — розового цвета и с маркировкой «379» на одной стороне.

Таблетки, содержащие эстрадиол 2 мг и дидрогестерон 10мг

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета и с маркировкой '379' на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены для последовательного «календарного» приема. Дидрогестерон и эстрогены.

Код АТХ G0308

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эстрадиол

Абсорбция. Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола 2 мг после многократного приема:

Эстрадиол 2 мг

Е2Е1Е1S
Cmax103.7 (48.2) (pg/ml)622.2 (263.6) (pg/ml)25.9 (16.4) (ng/ml)
Сmin48 (30) (pg/ml)270 (138) (pg/ml)6.1 (6.3) (ng/ml)
Cav68 (31) (pg/ml)429 (191) (pg/ml)13.9 (10.0) (ng/ml)
AUC0-241619 (733) (pg.h/ml)10209 (4561) (pg.h/ml)307.3 (224.1) (ng.h/ml)

Распределение. Эстрогены могут быть сочтены развязанными или связанными. Приблизительно 98-99% дозы эстрадиола связываются с белками плазмы, от которой приблизительно 30-52 % с альбумином и приблизительно 46-69 % с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм. После приема препарата внутрь эстрадиол быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты — эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Дозовая и временная зависимости. При ежедневном приеме таблеток Фемостона 2/10 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.

Дидрогестерон

Абсорбция. После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

ДДГД
Cmax (ng/ml)2.54 (1.80)62.50 (33.10)
Сmin(ng/ml)0.13 (0.07)3.70 (1.67)
Cav (ng/ml)0.42 (0.25)13.04 (4.77)
AUC0-t (ng.h/ml)9.14 (6.43)311.17 (114.35)

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более, чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь Д быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем Д.

Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и Д составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения Д и ДГД составляет в среднем 5–7 часов и 14–17 часов, соответственно.

Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения 4,6-диен-3-она остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов Д.

Элиминация. После приема внутрь меченого Д в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6.4 л/мин. Полное выведение Д происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Фармакодинамика

Эстрадиол

Активный ингредиент Фемостона 2/10, 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утерянную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы дефицита эстрогенов. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.

Дидрогестерон

Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.

Эффективность Фемостона 2/10 в лечении симптомов дефицита эстрогенов и дисфункциональных маточных кровотечений по результатам клинических исследований):

Регулярные кровотечения отмены продолжительностью в среднем 5 дней отмечались у 76% женщин. Кровотечения отмены обычно начинались в среднем на 28-й день цикла.

Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 15% женщин во время 10–12 месяцев терапии.

На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 21% циклов. Уменьшение выраженности климактерических симптомов достигалось в течение первых недель лечения.

Профилактика остеопороза.

[attention type=yellow]
Дефицит эстрогена в менопаузе связан с ускоренным ремоделированием кости и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани зависит от дозы. Защита действует в течение всего курса терапии.
[/attention]

После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) объем костной массы уменьшается со скоростью, аналогичной скорости уменьшения костной массы у женщин, не проходящих лечение.

Результаты исследования WHI (Women Helath’s Initiative) и мета-исследований свидетельствуют о том, что текущее использование ЗГТ (отдельно или в комбинации с прогестагеном, назначаемым преимущественно здоровым женщинам) уменьшает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопорозных переломов. ЗГТ может также предотвратить переломы у женщин с низкой костной плотностью и/или установленным остеопорозом, однако данные об этом ограничены.

После двух лет приема Фемостона 2/10 минеральная плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника возросла на 5.8%±3.8% (среднее значение ± среднеквадратическое отклонение). Во время лечения у 93.0% женщин, принимавших Фемостон® 2/10, МПКТ поясничного отдела сохранилась на прежнем уровне или повысилась.

Фемостон® 2/10 так же влияет на МПКТ бедренной кости. После двух лет приема Фемостона 2/10 МПКТ увеличилась на 2.7%±4.2% в области шейки бедренной кости, на 3.5%±5.0% в области вертела бедренной кости и на 2.7%±6.7% в треугольнике Варда.

У 67–78% женщин после терапии Фемостоном 2/10 МПКТ в указанных 3-х бедренных отделах осталась без изменений или повысилась.

Показания к применению

— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не менее 6 месяцев после последней менструации).

— профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению лекарственных препаратов, одобренных для профилактики остеопороза

Способ применения и дозы

Эстроген дозирован для непрерывного приема. Прогестаген добавляется в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла для последовательного применения.

Лечение начинается с приема одной розовой таблетки ежедневно в течение первых 14 дней цикла, а затем продолжается приемом одной желтой таблетки ежедневно в течение следующих 14 дней, согласно указаниям на упаковке, рассчитанной на прием препарата в течение 28 календарных дней. Фемостон® 2/10 следует принимать непрерывно, не делая перерывов между упаковками.

Как правило, последовательную комбинированную ЗГТ начинают с препарата Фемостон® 1/10. В дальнейшем дозу гормонов можно изменить в индивидуальном порядке в соответствии с клиническими результатами лечения.

Для перехода с другого препарата для непрерывной или циклической терапии пациентке следует завершить 28-дневный цикл и затем переходить на Фемостон® 2/10.

При переходе с препарата для непрерывной комбинированной терапии пациентки могут начать прием данного препарата в любой день.

[attention type=red]
Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений прорыва.
[/attention]

Фемостон® 2/10 можно принимать независимо от приема пищи.

Пожилые. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Дети и подростки. Не существует показаний для приема Фемостона 2/10 у детей и подростков.

Побочные действия

Побочные действия, о которых чаще всего сообщается в клинических исследованиях – головная боль, боль в животе, боль/напряженность в молочных железах, боль в пояснице.

Следующие побочные действия наблюдались при клинических исследованиях с частотой, представленной ниже

Очень часто (≥ 1/100)

  • головная боль
  • боль в животе
  • боль в спине
  • боль/напряженность в молочных железах

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%84%D0%B5%D0%BC%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%BE%D0%BD-2-10-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/574619431477650958?instruction_lang=RU

Фемостон 2/10 ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция применения препарата Фемостон 2/10

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

Фемостон® 2/10

Торговое название

Международное непатентованное название

Нет

 

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой кирпично-розового цвета, содержит

активное вещество – эстрадиола гемигидрат 2.06 мг (эквивалентно эстрадиолу 2.00 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки Opadry OY-6957 розовый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой желтого цвета, содержит

активные вещества:  эстрадиола гемигидрат 2.06 мг (эквивалентно эстрадиолу 2.00 мг), дидрогестерон 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза (HPMC 2910), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки Opadry OY-02В2264 желтый: гипромеллоза (HPMC 2910), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки, содержащие эстрадиол 2 мг

Таблетки круглой формы, с  двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой  кирпично — розового цвета и с маркировкой «379»  на одной стороне.

Таблетки, содержащие эстрадиол  2 мг и дидрогестерон 10мг

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой  желтого цвета и с маркировкой '379' на одной стороне.    

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены и эстрогены в комбинации. Прогестагены и эстрогены для последовательного «календарного» приема. Дидрогестерон и эстрогены.

Код АТХ G0308

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эстрадиол

Абсорбция.

  Всасывание эстрадиола зависит от размера частиц: в отличие от кристаллического эстрадиола, который плохо усваивается, микронизированный эстрадиол легко всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Ниже приводится таблица со средними значениями фармакокинетических параметров эстрадиола (Е2), эстрона (Е1) и эстрона сульфата (Е1S) для дозы эстрадиола                 2 мг после многократного приема:

Эстрадиол 2  мг

Е2Е1Е1S
Cmax103.7 (48.2) (pg/ml)622.2 (263.6) (pg/ml)25.9 (16.4) (ng/ml)
Сmin48 (30) (pg/ml)270 (138) (pg/ml)6.1 (6.3) (ng/ml)
Cav68 (31) (pg/ml)429 (191) (pg/ml)13.9 (10.0) (ng/ml)
AUC0-241619 (733) (pg.h/ml)10209 (4561) (pg.h/ml)307.3 (224.1) (ng.h/ml)

Распределение. Эстрогены могут быть сочтены развязанными или связанными. Приблизительно 98-99% дозы эстрадиола связываются с белками плазмы, от которой приблизительно 30-52 % с альбумином и приблизительно 46-69 %  с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм. После приема препарата внутрь эстрадиол  быстро метаболизируется. Основные неконъюгированный и конъюгированный метаболиты — эстрон и эстрона сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как сами, так и после превращения в эстрадиол. Эстрона сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму.

Элиминация. Эстрон и эстрадиол выводятся с мочой, преимущественно в форме глюкуронидов. Период полувыведения составляет 10-16 часов. Эстрогены выделяются с молоком кормящих матерей.

Дозовая и временная зависимости. При ежедневном приеме таблеток Фемостона 2/10 внутрь, стабильная концентрация эстрадиола достигается после 5 дней приема, чаще всего к 8-11 дням.

Дидрогестерон

Абсорбция.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.

В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона  (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.

Дидрогестерон 10 мг

ДДГД
Cmax (ng/ml)2.54 (1.80)62.50 (33.10)
Сmin (ng/ml)0.13 (0.07)3.70 (1.67)
Cav (ng/ml)0.42 (0.25)13.04 (4.77)
AUC0-t (ng.h/ml)9.14 (6.43)311.17 (114.35)

Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более, чем на 90%.

Метаболизм. После приема внутрь Д быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы.  Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем Д.

Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и Д составляют примерно 40 и 25, соответственно. Период полувыведения Д и ДГД составляет в среднем                5–7 часов и 14–17 часов, соответственно.

Общей особенностью всех метаболитов является то, что конфигурация родительского соединения                        4,6-диен-3-она остается неизменной и отсутствие 17-альфа-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов Д.

Элиминация.  После приема внутрь меченого Д в среднем 63% дозы выводится с мочой.  Общий клиренс плазмы 6.4 л/мин. Полное выведение Д происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.

Дозовая и временная зависимость. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что фармакокинетика Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.

Фармакодинамика

Эстрадиол

Активный ингредиент Фемостона 2/10, 17-β эстрадиол, химически и биологически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу. Он замещает утерянную продукцию эстрогенов у женщин в менопаузе и облегчает симптомы дефицита эстрогенов. Эстрогены предупреждают потерю костной ткани вследствие менопаузы или овариэктомии.

Дидрогестерон

Активность дидрогестерона при приеме внутрь сравнима с активностью парентерально вводимого прогестерона. Так как эстрогены способствуют росту эндометрия, прием эстрогенов без добавления прогестагенов повышает риск гиперплазии эндометрия и рака. Добавление прогестагенов значительно снижает риск эстроген-обусловленного риска гиперплазии эндометрия у женщин с неудаленной маткой.

Эффективность Фемостона 2/10 в лечении симптомов дефицита эстрогенов и дисфункциональных маточных кровотечений по результатам клинических исследований):

Регулярные кровотечения отмены продолжительностью в среднем 5 дней отмечались у 76% женщин. Кровотечения отмены обычно начинались в среднем на 28-й день цикла.

Прорывные кровотечения и (или) мажущие выделения регистрировались у 23% женщин в течение первых трех месяцев терапии и у 15% женщин во время 10–12 месяцев терапии.

На протяжении первого года терапии аменорея (отсутствие кровотечений или мажущих выделений) отмечалась в 21% циклов. Уменьшение выраженности климактерических симптомов достигалось в течение первых недель лечения.

Профилактика остеопороза.

[attention type=yellow]
Дефицит эстрогена в менопаузе связан с ускоренным ремоделированием кости и уменьшением костной массы. Влияние эстрогенов на минеральную плотность костной ткани зависит от дозы. Защита действует в течение всего курса терапии.
[/attention]

После прекращения заместительной гормональной терапии (ЗГТ) объем костной массы уменьшается со скоростью, аналогичной скорости уменьшения костной массы у женщин, не проходящих лечение.

Результаты исследования WHI (Women Helath’s Initiative)  и мета-исследований свидетельствуют о том, что текущее использование ЗГТ (отдельно или в комбинации с прогестагеном, назначаемым преимущественно здоровым женщинам) уменьшает риск переломов бедра, позвоночника и других остеопорозных переломов. ЗГТ может также предотвратить переломы у женщин с низкой костной плотностью и/или установленным остеопорозом, однако данные об этом ограничены.

После двух лет приема Фемостона 2/10 минеральная плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника возросла на 5.8%±3.8% (среднее значение ± среднеквадратическое отклонение). Во время лечения у 93.0% женщин, принимавших Фемостон® 2/10, МПКТ поясничного отдела сохранилась на прежнем уровне или повысилась.

Фемостон® 2/10 так же влияет на МПКТ бедренной кости. После двух лет приема Фемостона 2/10 МПКТ увеличилась на 2.7%±4.2% в области шейки бедренной кости, на 3.5%±5.0% в области вертела бедренной кости и на 2.7%±6.7% в треугольнике Варда.

У 67–78% женщин после терапии Фемостоном 2/10 МПКТ в указанных 3-х бедренных отделах осталась без изменений или повысилась.

Показания к применению

— заместительная гормональная терапия (ЗГТ) расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе (не менее 6 месяцев после последней менструации).

— профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов при непереносимости или противопоказаниях к применению лекарственных препаратов, одобренных для профилактики остеопороза

Способ применения и дозы

Эстроген дозирован для непрерывного приема. Прогестаген добавляется в течение последних 14 дней каждого 28-дневного цикла для последовательного применения.

Лечение начинается с приема одной розовой таблетки ежедневно в течение первых 14 дней цикла, а затем продолжается приемом одной желтой таблетки ежедневно в течение следующих 14 дней, согласно указаниям на упаковке, рассчитанной на прием препарата в течение 28 календарных дней. Фемостон® 2/10 следует принимать непрерывно, не делая перерывов между упаковками.

Как правило, последовательную комбинированную ЗГТ начинают с препарата Фемостон® 1/10. В дальнейшем дозу гормонов можно изменить в индивидуальном порядке в соответствии с клиническими результатами лечения.

Для перехода с другого препарата для непрерывной или циклической терапии пациентке следует завершить 28-дневный цикл и затем переходить на Фемостон® 2/10.

При переходе с препарата для непрерывной комбинированной терапии пациентки могут начать прием данного препарата в любой день.

[attention type=red]
Если женщина забыла вовремя принять таблетку, то ее следует принять в течение 12 часов от момента надлежащего приема. Если прошло более 12 часов, то «забытую» таблетку необходимо уничтожить, и следующую таблетку принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Пропуск приема таблетки может повысить вероятность кровотечений прорыва.
[/attention]

Фемостон® 2/10 можно принимать независимо от приема пищи.

Пожилые. Опыт лечения женщин старше 65 лет ограничен.

Дети и подростки. Не существует показаний для приема Фемостона 2/10 у детей и подростков.

Побочные действия

Побочные действия, о которых чаще всего сообщается в клинических исследованиях – головная боль, боль в животе, боль/напряженность в молочных железах, боль в пояснице.

Следующие побочные действия наблюдались при клинических исследованиях с частотой, представленной ниже

Очень часто (≥ 1/100)

  • головная боль
  • боль в животе
  • боль в спине
  • боль/напряженность в молочных железах

Часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/femoston-2-10/

Фемостон 2/10

Инструкция применения препарата Фемостон 2/10

— дидрогестерон (dydrogesterone)
— эстрадиол (estradiol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «379» на одной стороне; на изломе — белая шероховатая поверхность (14 шт. в блистере).

1 таб.
эстрадиола гемигидрат2.06 мг,
 что соответствует содержанию эстрадиола2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 118.2 мг, гипромеллоза — 2.8 мг, крахмал кукурузный — 14.9 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

Состав оболочки: опадрай OY-6957 розовый (гипромеллоза — 2.5056 мг, тальк 0.6 мг, титана диоксид (Е171) — 0.6 мг, макрогол 400 — 0.248 мг, железа оксид красный — 0.04632 мг, железа оксид черный — 0.00004 мг, железа оксид желтый — 0.00004 мг) — 4 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «379» — на одной стороне таблетки; на изломе — белая шероховатая поверхность (14 шт. в блистере).

1 таб.
эстрадиола гемигидрат2.06 мг,
 что соответствует содержанию эстрадиола2 мг
дидрогестерон10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 109.4 мг, гипромеллоза — 2.8 мг, крахмал кукурузный — 13.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг, магния стеарат — 0.7 мг.

Состав оболочки: опадрай OY-02В22764 желтый (гипромеллоза — 2.5 мг, тальк — 0.6244 мг, титана диоксид (Е171) — 0.6116 мг, макрогол 400 — 0.25 мг, железа оксид желтый — 0.014 мг) — 4 мг.

28 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.28 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

28 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для ЗГТ, содержащий в качестве эстрогенного компонента 17β-эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон. Оба компонента являются аналогами женских половых гормонов (эстрадиола и прогестерона).

Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении).

ЗГТ комбинацией дидрогестерон/эстрадиол предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов.

Прием комбинации дидрогестерон/эстрадиол ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП.

Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон, присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 ч.

После приема внутрь эстрадиол легко абсорбируется. Метаболизируется в печени с образованием эстрона и эстрона сульфата. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой.

Показания

ЗГТ расстройств, обусловленных естественной менопаузой, или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства.

Профилактика постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

Установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудного вскармливания); диагностированный или подозреваемый рак молочной железы, рак молочной железы в анамнезе; диагностированные или подозреваемые эстрогензависимые злокачественные новообразования; нелеченная гиперплазия эндометрия; вагинальные кровотечения неясной этиологии; предшествующая идиопатическая или подтвержденная тромбоэмболия вен (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных сосудов); активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия; острые заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени); порфирия; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью

Заболевания и состояния, имеющиеся в настоящее время или в анамнезе: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы их риска в анамнезе, при наличии факторов риска эстрогенозависимых опухолей (например, рак молочной железы у матери пациентки), артериальная гипертензия, доброкачественная опухоль печени, сахарный диабет, холелитиаз, эпилепсия, мигрень или интенсивная головная боль, гиперплазия эндометрия в анамнезе, системная красная волчанка, бронхиальная астма, почечная недостаточность, отосклероз.

Дозировка

Препараты, содержащие дидрогестерон/эстрадил в фиксированных комбинациях, принимают внутрь по специальным схемам, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Со стороны половой системы: возможны болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боли в области таза; иногда — изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко — увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром; в отдельных случаях (0.1-1%) — изменение либидо.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, метеоризм, боль в животе; иногда — холецистит; редко (0.01-0.1%) — нарушение функции печени, в некоторых случаях сопровождающиеся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе; очень редко — рвота.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень (1-10%); иногда (0.1-1%) — головокружение, нервозность, депрессия; очень редко — хорея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — венозная тромбоэмболия; очень редко — инфаркт миокарда.

Со стороны системы кроветворения: очень редко (

Источник: https://health.mail.ru/drug/femoston_210/

Фемостон 2/10: состав, инструкция по применению препарата, противопоказания и отзывы

Инструкция применения препарата Фемостон 2/10

Фемостон 2/10 — это лекарственный препарат, который используется для проведения заместительной гормонотерапии.

Чаще всего используется для лечения изменений в организме женщины, которые вызваны удалением яичников или наступлением климакса.

Лекарственное воздействие заключается в том, что препарат поставляет в организм половые гормоны, которые раньше вырабатывались яичниками. За счёт такого замещения поддерживается нормальное состояние женщины.

Терапевтическое воздействие и форма выпуска

Фемостон выпускается в разных вариантах, но терапевтический эффект всех препаратов одинаковый. Главное отличие разновидностей такого лекарства заключается в дозировке. Фемостон является комбинированным гормональным средством.

Его воздействие полностью обуславливается составом, в котором присутствует эстрадиол и дидрогестерон. Эстрадиол по своему составу является идентичным тому, что вырабатывают женские яичники.

За счёт этого компонента осуществляется восстановление количества эстрогенов в организме женщины.

Эстрогены нужны для того, чтобы поддерживать эластичность кожи, замедлять процесс её старения, а также для замедления выпадения волос и активизации выработки вагинальной смазки.

При достаточном количестве эстрадиола женщина практически не ощущает всех неприятных специфических проявлений климакса. К таким проявлениям можно отнести приливы, проблемы со сном, частые головные боли и головокружения.

Дидрогестерон, который содержится в составе лекарства, снижает вероятность развития гиперплазии, а также рака эндометрия. Лекарственная форма препарата — круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. В зависимости от концентрации активного вещества таблетки отличаются по цветам.

Показания и противопоказания к использованию

Все разновидности Фемостона имеют одинаковые показания к применению. Чаще всего такое лекарство используется для проведения заместительной гормонотерапии в период климактерического или кастрационного синдрома.

Эти синдромы могут проявляться в виде:

  • нервозности;
  • повышенной потливости;
  • проблемами со сном;
  • приливами;
  • сухостью влагалища.

В инструкции по применению Фемостона 2/10 указывается, что его можно начинать принимать уже через полгода после последних критических дней.

Ещё одним показанием к применению является надобность в профилактике остеопороза и ломкости костей.

Перед началом терапии следует обратить внимание на ряд противопоказаний.

От лекарственного средства рекомендуется отказаться в случае:

  • рака молочной железы;
  • кровотечений из влагалища, которые имеют неустановленную этиологию;
  • рака эндометрии;
  • тромбоза глубоких вен;
  • инфаркта миокарда;
  • тяжёлой степени ожирения;
  • длительной иммобилизации;
  • артериального тромбоза;
  • заболеваний коронарных артерий и сосудов головного мозга;
  • транзиторных ишемических атак;
  • стенокардии;
  • лактации;
  • индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
  • беременности.

Лекарство также противопоказано пациентам, у которых наблюдаются проблемы в работе печени.

С осторожностью лекарство можно принимать, если в анамнезе присутствуют такие болезни, как леомиома матки, доброкачественная опухоль печени, сахарный диабет, холелитиаз и красная волчанка.

Инструкция по применению препарата

Чтобы получить максимальный терапевтический эффект и избежать возможных осложнений, важно правильно принимать Фемостон 2/10. Таблетки принимаются вне зависимости от приёма пищи. Однако желательно, чтобы приём был в одно и то же время.

Оптимальная дозировка — по 1 шт. один раз в сутки. При надобности врач может скорректировать дозировку в зависимости от состояния пациентки.

Начинать приём нужно с таблеток розового цвета, которые содержат только эстрадиол.

После двух недель терапии можно начинатьприём пилюль жёлтого цвета, в их составе присутствуют сразу два активных компонента.

Через 28 дней можно начинать новый бластер с розовыми таблетками.

Фемостон 2/10 можно принимать долго только по назначению специалиста.

Если приём лекарства был пропущен, то нужно как можно скорее выпить лекарство, это в том случае, если опоздание составляет не больше 12 часов.

Пропуск увеличивает риск прорывного маточного кровотечения.

Возможные побочные эффекты и передозировка

В качестве побочных эффектов чаще всего возникают головные болие, мигрнь, судороги ног, тошнота, метеоризм и болезненность молочных желез.

Могут также возникать кровянистые выделения из влагалища, резкое снижение или увеличение массы тела.

Возможны также и следующие негативные проявления:

  • депрессия;
  • заболевания желчного пузыря;
  • отеки;
  • вагинальный кандидоз;
  • нервозность;
  • головокружения;
  • аллергическая сыпь;
  • боли в спине.

Частота таких проявлений варьируется от 1/1000 до 1/100.

Крайне редко лечения препаратом может привести к:

  • увеличению молочных желез;
  • развитию синдрома предменструального напряжения;
  • появлению желтухи;
  • расстройству печени.

В единичных случая побочные эффекты от Фемостон 2/10 проявляются в виде инфаркта миокарда, эритемы, инсульта и анемии.

Терапия лекарством, которое содержит эстроген и прогестоген, может привести к формированию доброкачественного или злокачественного новообразования.

При появлении малейшего подозрения на негативную реакцию организма, следует обратиться к специалисту.

Случаев передозировки препаратом не было зафиксировано.

В теории передозировка может проявиться посредством рвоты, сонливости, тошноты и головокружения.

В этом случае врач должен назначать симптоматическую терапию.

Отзывы пациентов о Фемостон 2/10

В инструкции указано большое количество противопоказаний и побочных эффектов. Этот факт меня очень смутил, однако я всецело доверяю своему врачу, поэтому согласилась на терапию. Неприятные симптомы климакса пропали уже в первую неделю лечения. Принимают Фемостон довольно долго уже, но побочных эффектов ещё не выявила.

София

Мне недавно делали операции эмболизации маточных артерии. В связи с поставленным диагнозом проводить гормональную терапию было довольно рискованно. Поэтому врач назначил мне гормонозаменяющее лечение препаратом Фемостон. Эффект от его применения сохраняется довольно долго. Меня перестали тревожить приливы, а также постоянные головокружения.

Катерина

Принимаю препарат Фемостон уже несколько лет. Единственный минус заключается в том, что я набрала немного вес, но оно и не удивительно, так как это лекарство влияет на гормональный фон.

По рекомендации одного недобросовестного врача решила перейти на другой препарат с похожим действием, но он оказался неэффектным. Я опять начала чувствовать постоянные приливы, и появились проблемы со сном.

Поэтому лечение Феностоном я продолжила.

Оксана

Источник: https://mesyachnye.expert/preparaty/femoston-2-10-instrukcija-po-primeneniju-i-otzyvy

Комбинированный медицинский препарат Фемостон 2/10 назначают при проведении гормональной заместительной терапии.

В его составе имеются аналоги гормонов, вырабатывающихся в организме девушки или женщины, – эстрадиола с прогестероном. Первый способен заменить микронизированный 17-бета-эстрадиол, а второй – дидрогестерон.

Это средство считается достаточно эффективным, однако и у него имеются побочные действия.

Основные характеристики средства

Эстрадиол без труда впитывается. Данный компонент хорошо метаболизируется. Этот процесс полностью осуществляется в печени. Образуется эстрон и эстрон-сульфат. Глюкурониды эстрадиола и эстрона из организма выводятся через мочеполовую систему.

Дидрогестерон всасывается из желудочно-кишечного тракта. Главный метаболит – это 20-дигидродидрогестерон. Отмечается его присутствие в моче как конъюгата глюкуроновой кислоты. Полностью из организма дидрогестерон выводится спустя 72 часа после приема лекарства. Показанием к приему Фемостона является заместительная терапия при расстройствах, появляющихся в организме из-за менопаузы.

Фемостон 2/10 назначают каждый день по 1 таблетке. Пропускать нельзя. Первые 2 недели цикла, состоящего из 28 дней, пациентки пьют оранжевые таблетки, в составе каждой из которых содержится 2 мг эстрадиола. Следующие 2 недели женщины принимают желтые драже. Они состоят из 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона.

При наличии менструации Фемостон 2/10 принимают в первый день месячного цикла. Когда менструации не являются регулярными, к приему лекарства нужно переходить после монотерапии гестагеном в течение 10-14 дней. Если менструация пропала больше 12 месяцев назад, пациентка может начать принимать Фемостон 2/10, когда захочет.

[]fGv8uW—WM[/]

Препарат выпускается в следующей дозировке:

  • Фемостон 1/5 Конти, где содержится 1 мг эстрадиола и 5 мг дидрогестерона;
  • Фемостон 1/10, в состав которого входит 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона;
  • Фемостон 2/10 с содержанием эстрадиола – 2 мг, дидрогестерона – 10 мг.

Эффективность курса терапии

Инструкция по применению лекарственного препарата должна строго соблюдаться. Дозировка препарата может быть разной, и только специалист сможет определить ее правильно. Самолечение гормональными препаратами способно вывести из строя жизненно важные системы организма. Рекомендуется до начала курса заместительной гормональной терапии собрать анамнез: медицинский и семейный.

Женщине следует пройти обследование, чтобы выявить, имеются ли у нее противопоказания.

Часто наблюдаются состояния, когда лечение с помощью препарата возможно, однако необходимо принять все меры предосторожности. Пациентка, принимающая Фемостон 2/10, должна постоянно наблюдаться у врача.

Во время курса гормональной терапии необходимо проводить регулярные обследования, что позволяет назначить индивидуально частоту применения препарата.

С целью исследования молочных желез сделайте маммографию. Эстрогены влияют на результаты обследования печени и щитовидной железы. Они изменяют анализ на сахар с нагрузкой. Риск образования тромбозов появляется при избыточной массе тела.

Когда после проведения оперативного вмешательства требуется продолжительная иммобилизация, тогда целесообразно не принимать Фемостон 2/10 перед операцией в течение 4 или 5 недель.
[]Be-tnjVmlnU[/]

Если у пациентки рецидивирующий тромбоз глубоких вен и ее лечение проводится с помощью антикоагулянтов, тогда понадобится оценить вероятные риски. Когда после начала курса заместительной терапии у пациенток развивается тромбоз, необходимо его отменить. Женщины должны обращаться к лечащему врачу, как только появятся следующие симптомы:

  • отеки ног;
  • потеря сознания;
  • появление проблем со зрением;
  • диспноэ.

Если пациентка раньше лечилась эстрогенными препаратами, то ей требуется особенно тщательное обследование перед ЗГТ. В процессе проведения исследования врач сможет выявить проблему гиперстимуляции эндометрия.

Фемостон 2/10 в первые месяцы приема становится причиной гормональной перестройки организма. У женщины могут наблюдаться кровотечения: маточные и менструальноподобные. В этом случае необходима корректировка дозы.

Если кровотечение не прекратится, Фемостон 2/10 отменяют. Важно выяснить причину его появления.

Противопоказания к приему

К применению Фемостона есть противопоказания. В каждом случае предстоит разбираться тщательно, чтобы принять правильное решение.

Негативные эффекты от приема лекарственного препарата могут серьезно навредить человеческому здоровью. Если у пациентки рак эндометрия или молочной железы, Фемостон 2/10 назначать нельзя.

Любые гормонозависимые новообразования могут начать прогрессировать. Особенное внимание стоит обратить на гиперплазию эндометрия.

При заболеваниях печени препарат в большинстве случаев не используют при заместительной терапии. Отклонения от нормы, как правило, могут спровоцировать тяжелые осложнения и вызвать ухудшение состояния больной. Острые венозные тромбоэмболические расстройства являются противопоказаниями для приема Фемостона.

Если у пациентки есть генитальные кровотечения, этиология которых неизвестна, курс препарата может оказаться нецелесообразным. Нельзя принимать лекарственное средство беременным женщинам.

Осторожность нужно соблюдать при почечной недостаточности. Когда организм обладает повышенной чувствительностью, тогда он может реагировать на какой-нибудь компонент препарата.

Кроме аналогов гормонов в состав входят дополнительные вещества:

  • лактоза моногидрат;
  • кремния диоксид коллоидный;
  • гипромеллоза;
  • магния стеарат;
  • крахмал кукурузный;
  • Opadry OY-6957 и OY-02В22764.

Принимать Фемостон не рекомендуется, когда самочувствие пациентки ухудшилось после того, как она приняла таблетку. Тревожный признак – это ощущение болезненности в молочных железах. Обязательно проконсультируйтесь со своим врачом, который сможет подобрать более подходящий препарат. Женщине не выписывают такой медикамент в период лактации.

Он является нежелательным при серьезных нарушениях мозгового кровообращения. Пациентка должна знать, как принимать таблетки. Недопустима неправильная дозировка лекарства. Прием в сутки двух драже вместо одного может привести к серьезным последствиям. При передозировке появляется сонливость, тошнота, рвота, головокружение.

Лечение проводится с помощью симптоматической терапии. При этом важно принять необходимые меры своевременно. Будьте внимательны, заведите себе календарь, где будете отмечать дни приема медикамента. Инструкция по применению напомнит о дозировке в случае, если вы потеряете рецепт врача.

[]osNIZpMA5zM[/]

Проведенные исследования подтвердили, что при регулярном приеме Фемостона у женщины не наблюдается никаких нарушений в работе двигательного аппарата. Пациентка может проявлять физическую активность. Она в состоянии управлять сложными механизмами или садиться за руль автотранспортного средства.

Взаимодействие с лекарствами и эффективные аналоги

Одновременное применение различных медикаментов может замедлять процесс выздоровления. Фемостон 2/10 не рекомендуется использовать, когда больная лечит печень с помощью индукторов микросомальных ферментов. Сюда относятся барбитураты, рифампицин, фенитоин и др. При взаимодействии с перечисленными средствами эстрогенное действие Фемостона становится слабее.

Нелфинавир или Ритонавир будут индукторами, хотя являются ингибиторами микросомального метаболизма. Травяные сборы, где содержится зверобой, стимулируют обмен эстрогенов. Если рассматривать, как дидрогестерон взаимодействует с другими медикаментами, на сегодняшний момент об этом ничего не известно.

Аналог Фемостону по структуре подобрать невозможно: действующее вещество используется только в этом препарате. В какой-то степени способны заменить медикамент по лечебному эффекту следующие средства:

  • Анжелик;
  • Гинодиан Депо;
  • Артемида;
  • Дюфастон;
  • Иноклим и др.

Вышеперечисленные медикаменты не обладают универсальностью Фемостона. Эстрадиол способен полностью восполнить в организме женщины нехватку эстрогенов. В результате в период менопаузы женщину практически не беспокоят климактерические симптомы, включая приливы, бессонницу, повышенное потоотделение, сухость слизистой влагалища. Она легче переносит возрастные изменения.

Дидрогестерон является прогестагеном. В эндометрии именно он обеспечивает фазу секреции. Его прием снижает развитие гиперплазии.

Дидрогестерон не проявляет эстрогенную, андрогенную, анаболическую и глюкортикостероидную активность. Когда женщина не может забеременеть из-за тонкого эндометрия, эффективно помогает Фемостон.

Препарат способствует нормализации уровня женских половых гормонов. В результате эндометрий начинает развиваться правильно.
[]H6GSmTV4qDM[/]

Побочные эффекты

Если пациентке назначили Фемостон, ей требуется быть внимательнее к своему состоянию, чтобы не пропустить побочные эффекты. В картонной коробке есть блистеры, 1, 3 или 10, инструкция. Со стороны половой системы могут наблюдаться следующие проявления: болезненность молочных желез, изменение либидо, кандидоз половых органов, боль внизу живота, выделения с кровью из половых органов.

Пищеварительная система может также отреагировать на действие гормонального препарата нежелательными проявлениями. Пациентка может испытывать тошноту, боли в животе. Рвота с метеоризмом и холестатической желтухой свидетельствует о наличии побочных эффектов.

Если Фемостон не подойдет, то появятся проблемы с центральной нервной системой. Пациентку будут мучить головные боли, головокружения, депрессия, мигрень и хорея. Женщина постоянно испытывает чувство нервного напряжения. Ее нервозность раздражает всех окружающих.

Кожные реакции проявляются в виде сыпи. Больная постоянно ощущает сильный зуд. У женщины может появиться геморрагическая пурпура, хлоазма, меланодермия, порфирия или эритема, узловатая и многоформная.

Со стороны сердечно-сосудистой системы можно ожидать повышения артериального давления. Одними из самых опасных побочных эффектов считаются тромбозы с тромбоэмболиями. Среди негативных воздействий гемолитическая анемия. При серьезных нарушениях функционирования сердечно-сосудистой системы прием Фемостона может закончиться инфарктом миокарда.

Предотвратить нежелательные последствия можно. Пациентка должна рассказать лечащему врачу, какие у нее есть заболевания и какое лечение она получает. Это поможет не ошибиться при назначении лекарственного средства и правильно подобрать дозировку.

[]CUKzgJdpop4[/]

Нельзя умалчивать о наличии серьезных болезней: действие гормональных препаратов настолько сильное, что может привести к сбоям нормального функционирования человеческого организма.

Отнеситесь к состоянию своего здоровья серьезно. Фемостон может вызвать изменение веса. Некоторые пациентки начинают страдать непереносимостью контактных линз. Икроножные мышцы сводит судорогами. У женщин появляются периодические отеки.

Источник: https://DaoHotei.com/medicina/ginekologiya/femoston-2-10

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.